Everolimus )Afinitor)

Everolimus )Afinitor)

alt

Everolimus)Afinitor)
-داروی Everolimus با نام تجاری Afinitor، دارویی است که جدید توسط FDA مورد تایید قرار گرفته است. این دارو در دسته D رده بندی حاملگی قرار داشته و راه مصرف آن به صورت خوراکی می باشد. فرمول بسته این دارو C53H8N3O14 می باشد و نیمه عمر دفعی آن در افراد سالم 30 ساعت محاسبه شده است.
- این دارو مشتقی از Sirolimus است و عملکرد فارماکودینامیکی مشابه آن دارد و یکمهار کننده mTOR.(mammalian target of rapamycin) یا به عبارتی کیناز اینهیبیتور می باشد.
- Everolimus به طور رایج به عنوان یک ایمونوساپرسیو جهت جلوگیری از پس زدن بافت پیوندی و درمان    (renal cell cancer) R.C.C بکار می رود.
- Everolimus توسط شرکت Novartis با نام تجاری Zortress در آمریکا و Certican در اروپا و سایر کشورها و نیزبا نام تجاری Afinitor در پیوند اعضا و انکولوژی کاربرد دارد.
کاربردهای بالینی
*کانسرهای پیشرفته کلیوی
*جلوگیری از پس زدن بافت پیوندی بعد از پیوند کلیه
*در درمان (Subependymal giant cell astrocytoma) SEGA نوع تومورال مغزی همراه با          (tuberous sclerosis)TS در بیماران با وضعیت غیر پایدار و متاستاتیک برای مداخلات جراحی
*در درمان تومورهای نورواندوکرین متاستاتیک پانکراس که با جراحی خارج نشده اند.
*در درمان سرطان پیشرفته سینه همراه با Exemestane
*سرطان های دستگاه گوارش
*کارسینوهای هپاتوسلولار
فارماکودینامیک
Everolimus*  مشابه سایر داروهای مهار کننده mTOR عمل می کند ولی تاثیر آن تنها برروی پروتئین mTORc1 می باشد و با پروتئین mTORc2 باند نمی شود. تاثیر بر mTORc1 باعث فعالیت بیشتر AKT کیناز شده به این ترتیب که باعث ایجاد حلقه فیدبک منفی توسط mTORc1 شده در صورتیکه عدم مهار mTORc2 باعث ایجاد فیدبک مثبت در تولید AKT خواهد شد. این افزایش AKT می تواند باعث اثرات survival در برخی تیپ های سلولی شود.
نقش Everolimus در پیوند قلب
- Everolimus در پیوند قلب به عنوان کاهنده واسکولوپاتی های مزمن پیوندی می تواند موثر باشد همچنین به عنوان یک ایمونوساپرسیو نقش مشابه sirolimas استفاده شده در پیوند کلیه را ایفاد می کند.
عوارض جانبی و ناخواسته
*اسهال و یبوست
*تغییر در توانایی تشخیص مزه غذاها
*ضعف عمومی
*سردرد
*خون ریزی از بینی
*خشکی پوست و آکنه
*احساس درد در نواحی بازو و پاها
*تغییرات خلقی و رفتاری
- Everolimusبا توجه به جدید بودنش می تواند عوارض کشف نشده ای نیز داشته باشد که به محض مشاهده آن باید به مرکز ADR اطلاع رسانی شود. این دارو می تواند باعث کاهش قدرت باروری در مردان یا زنان استفاده کننده از این دارو شود که در هنگام مصرف آن اين موضوع باید مدنظر قرار گیرد.
تهیه،ترجمه وتنظیم:دکترنويدعطار
تاریخ:
1391/06/07
تعداد بازدید:
منبع:
Powered by DorsaPortal